醫藥原料環孢素A廠家*

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環孢素A
中文同義詞: 環胞菌素;環孢菌素;環孢素;環胞霉素 A;環胞霉素A;抗生素S;環孢素A;環蒽孢A 
英文名稱: Cyclosporin A 
英文同義詞: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A 
CAS號: 59865-13-3 
分子式: C62H111N11O12 
分子量: 1202.61 
EINECS號:  
相關類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料藥;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯類抗生素;抗生素;藥物;Protein Phosphatase;Signalling;科研試劑;免疫抑制劑
性狀：白色或類白色粉末，無臭無味。在甲醇、乙醇或乙腈中極易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在丙酮或YI醚中溶解，在水中幾乎不溶。 
質量標準：CP2010
包裝：根據客戶需求
單價：1KG以上8950/KG
    環孢素A(cyclosprine,CyA)是由11個氨基酸組成的環狀多肽,是土壤中一種真菌的活性代謝物.1978年英國*將CyA應用于臨床腎移植,此后CyA又用于肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人滿意的效果,明顯提高病人的生存率.1984年環孢素A進入我國,形成了"環孢素A+硫唑嘌呤+激素"的三聯免疫抑制方案,大大提高了移植存活率,同時也使移植術后急性排斥反應的發生率大幅下降.CyA作為一種強效免疫抑制劑,近年來人們對它的研究越來越多,發現它還可用來治療自身免疫性疾病、血液病及抗寄生蟲病等。
適應證：
   常用于多種組織器官YI植的排斥反應的預防及一些免疫性疾病的治療，亦用于腎臟病、再障性貧血、難治性潰瘍性結腸炎。在皮膚科用于頑固、難治性皮膚病，療效的為嚴重型銀屑病(包括尋常型、膿皰型、紅皮病型和關節病型);療效好的皮膚病包括白塞病、壞疽性膿皮病、扁平苔蘚，獲得性大皰性表皮松解癥等;具中等療效的疾病有普禿、特應性皮炎、慢性光線性皮炎、光線性類網織細胞增多癥、成人線狀IgA大皰性皮炎、天皰瘡、大皰性類天皰瘡(后兩種病需與糖皮質激素合用)。此外，環孢菌素對系統性紅斑狼瘡、皮肌炎、系統性硬皮病、艾滋病、魚鱗病、皮膚T細胞淋巴瘤、毛發紅糠疹、泛發性稽留性肢端皮炎、掌跖膿皰病、男型脫發、BAI癜風、漸進性壞死性黃色肉芽腫、泛發性環狀肉芽腫、黏液水腫性苔蘚、丘疹性黏蛋白沉著病、甲亢等也有效。  
免疫抑制劑 
    環孢菌素是由某些絲孢綱(Hyphomycetes) 真菌如光澤柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大彎頸霉(Tolypocladium inflatum)的培養液中分離出的一種親脂性環狀多肽化合物，20世紀80年代作為免疫抑制劑已在世界范圍內被廣泛應用，現用于多種組織、器GUAN移植預防排斥反應和免疫性疾病的治療。
環孢菌素一種很強的免疫抑制劑，可抑制細胞介質的反應發作，能可逆性抑制T細胞增殖，不抑制血細胞的生成，也不影響吞噬細胞功能，因此與其他抑制劑相比，具有較少誘發或加重感染的優點，臨床上主要用于腎、肝、心、肺、骨髓移植的抗排斥反應，可與腎上腺皮質激素合用，但不得與其他免疫抑制劑合用。還用于某些自身免疫性疾病(如系統性紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、類風濕性關節炎、自身免疫性溶血性貧血)。試用于眼色素層炎、重型再生障礙性貧血、難治性原發性血小板減少性紫癜、銀屑病等。 
藥物相互作用：
1，除糖皮質激素外，本品應避免與其他任何免疫抑制劑合用。
2，本品主要在肝內代謝滅活，凡影響肝酶活性的任何藥物都影響本品的代謝，如紅霉素、交沙霉素、強力霉素、酮康唑、H2受體拮抗劑、鈣拮抗劑、雄激素、口服BI孕藥均影響肝細胞內細胞色素P-450酶的活性，有增加本品毒性的危險。
3，卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴BI妥、異煙肼、利福平等均可使本品血藥濃度降低。
4，氨基糖苷類抗生素、復方新諾明、TMP、兩性霉素B、頭孢菌素、氮芥、非甾體抗炎藥、甘露醇、呋塞米等都可增加環孢菌素的腎毒性。
5，用本品時禁用鈣劑與增鈣劑，也不可接種疫苗。
6，*與糖皮質激素合用可誘發糖尿病、高血壓、潰瘍病及骨質疏松癥等，且可增加本品的毒性。
7，在用環孢菌素之前用過其他免疫抑制劑者，病人多有整體免疫力下降而易發生感染。   
副作用：
1，腎毒性：約占13%，可有腎小球血栓、腎小管阻塞、線粒體腫脹、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血癥、高血鉀、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或無尿。
2，肝毒性：低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶升高，當藥物血清濃度大于200ng/ml時zui易發生，尤多見于原有肝炎或肝功能損害者。
3，神經系統：常表現為運動性脊髓綜合征、小腦性共濟失調、精神錯亂、震顫、感覺異常等。
4，胃腸道反應：常見有厭食、E心、嘔吐等。其他有反應性高血壓、多毛癥等。靜脈給藥時，罕見有嚴重過敏反應，如胸面部潮紅、呼吸困難、哮喘、心悸等; 一旦出現上述癥狀，應立即停藥并進行抗休克急救。  
生產方法  以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)為生產菌株。75L罐內裝50L種子培養基，接種5×109個孢子，Ph=5.4—4.3，培養72h，得到一級種子液。750L發酵罐內裝500L發酵培養基，種入上述一級種子液，培養6天，得二級種子液。4500L發酵罐內裝3000L發酵培養基，發酵12天，得到環孢素發酵毒。往發酵液中加人等體積的乙酸乙酯提取，分出有機層，減壓蒸發，得粗品。融化處理，可得環孢素和環孢菌素C組分，其中環孢素的產量約為150～200mg/L環孢菌素C約為50～100mg/L。 
環孢素原料藥－環孢素－高效液相色譜法 

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